吲哚并四氢呋喃-咪唑盐杂合物的合成及细胞毒活性研究
刘正芬1; 张朝波1; 段胜祖1; 刘洋1; 陈文1; 李艳1; 张洪彬1; 羊晓东1
2017
发表期刊有机化学
卷号37期号:06页码:1506-1515
摘要从色醇出发,通过Sharpless环氧化、酰胺化、偶联和成盐四步反应合成了一系列新型的吲哚并四氢呋喃-咪唑盐杂合物,其结构经~1H NMR,~(13)CNMR,HRMS以及X射线单晶衍射确定.对合成的新化合物进行了体外抗肿瘤细胞毒活性筛选,结果表明,1-((3aR,8aS)-3,3a-二氢-3a-羟基-2H-呋喃并[2,3-b]吲哚-8(8aH)-基)乙酮-3-(2-(萘-2-基)-2-氧乙基)-5,6-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-3-溴盐(20)和1-((3aR,8aS)-3,3a-二氢-3a-羟基-2H-呋喃并[2,3-b]吲哚-8(8aH)-基)乙酮-3-(2-萘甲基))-5,6-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-3-溴盐(22)具有较好的体外肿瘤生长抑制活性,对SMMC-7721、MCF-7和SW-480肿瘤细胞株的活性均优于顺铂(DDP),1-((3aR,8aS)-3,3a-二氢-3a-羟基-2H-呋喃并[2,3-b]吲哚-8(8a H)-基)乙酮-3-(2-溴苄基))-5,6-二甲基-1H-苯并[d]咪唑-3-溴盐(24)对SW-480肿瘤细胞株表现出较好的选择性细胞毒活性,其IC_(50)值约为顺铂的2.0倍.
关键词吲哚并呋喃 咪唑盐 杂合物 细胞毒活性
资助信息国家自然科学基金(Nos.21662043,21462049,U1402227,21332007);; 长江学者和创新团队发展计划(No.IRT13095);; 云南省自然科学基金(No.2013FA028)资助项目~~
语种中文
文献类型期刊论文
条目标识符http://ir.kib.ac.cn/handle/151853/61503
专题植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室
作者单位1.云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室
2.中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室
推荐引用方式
GB/T 7714
刘正芬,张朝波,段胜祖,等. 吲哚并四氢呋喃-咪唑盐杂合物的合成及细胞毒活性研究[J]. 有机化学,2017,37(06):1506-1515.
APA 刘正芬.,张朝波.,段胜祖.,刘洋.,陈文.,...&羊晓东.(2017).吲哚并四氢呋喃-咪唑盐杂合物的合成及细胞毒活性研究.有机化学,37(06),1506-1515.
MLA 刘正芬,et al."吲哚并四氢呋喃-咪唑盐杂合物的合成及细胞毒活性研究".有机化学 37.06(2017):1506-1515.
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