| 5-取代二氢苯并呋喃—咪唑盐类化合物及其制备方法 |
| 张洪彬; 羊晓东; 李艳 ; 徐晓亮; 李莹超; 闫居明; 周宏宇
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| 2012-11-19
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| 公开日期 | 2013-11-27
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| 摘要 | 本发明公开了一系列5-取代二氢苯并呋喃-咪唑盐类化合物及其制备方法，以2，3-二氢苯并呋喃为原料，进行Vilsmeier反应，合成5-醛基二氢苯并呋喃，将其在醇溶液中用硼氢化钠还原为5-苄醇取代二氢苯并呋喃，再转换为甲磺酸酯，接着与咪唑或苯并咪唑等在溶剂中回流反应合成1-(5-取代二氢苯并呋喃)咪唑，在此基础上与卤代物反应合成5-取代二氢苯并呋喃-咪唑盐类化合物。本发明以天然产物中具有显著抗肿瘤活性的药效团为先导，进行抗肿瘤药物分子的设计和合成，经过合成后的化合物具有非常好的体外抗肿瘤细胞毒活性。研究表明，当咪唑结构单元为5，6-二甲基苯并咪唑，且其3-位取代基为2-溴苄基、萘甲酰甲基或4-溴苯甲酰甲基时，化合物具有非常好的体外抗癌生理活性。 |
| 文献类型 | 专利
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| 条目标识符 | http://ir.kib.ac.cn/handle/151853/28717
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| 专题 | 植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室
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推荐引用方式
GB/T 7714 |
张洪彬,羊晓东,李艳,等. 5-取代二氢苯并呋喃—咪唑盐类化合物及其制备方法. CN201210465477.8[P]. 2012-11-19.
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