Euphorbia fischeriana 和 Euphorbia hirta 化学成分及其生物活性研究

	Euphorbia fischeriana 和 Euphorbia hirta 化学成分及其生物活性研究
	TIWALADE ADEGOKE ADELAKUN
导师	郝小江
关键词	Euphorbia Fischeriana Euphorbia Hirta 二萜三萜溶酶体生成
摘要	本论文对中国西南地区分布的大戟属狼毒大戟和尼日利亚中北部大戟属飞扬草两种植物进行了植物化学成分研究。目的是分离并鉴定飞扬草和大戟中的化学成分，以了解它们的细胞毒性、抗HIV和诱导溶酶体生物发生的能力。本研究采用多种色谱分离技术，结合核磁共振、质谱、红外光谱和紫外光谱分析对两种大戟属植物中的化学成分进行了分离鉴定，在本研究中共分离鉴定了75个化合物，包括二萜类，三萜类，类黄酮，类固醇，巨斯的明和酰胺类。其中包含17个新化合物，结构类型包括二萜，三萜，黄酮类化合物，类固醇，大麦角胺和酰胺等。本文评价了部分化合物的细胞毒活性、抗HIV活性和诱导溶酶体生成活性，部分化合物显示出较明显的生物活性，该研究成果对进一步优化和发现具有治疗癌症和溶酶体相关疾病潜力的天然产物提供了物质基础和科学依据。在第一部分研究中，从大戟属植物狼毒95%甲醇提取物中的化学成分进行了分离鉴定。通过一系列的色谱分离，从乙醇提取物的石油醚和乙酸乙酯萃取部位，分离鉴定60化合物（1-60）成分。分别为18个tigliane类型（1-5，17-29），8个daphnane类型（6-10，30-32）、17个ent-abietane类型（11-17, 35-45）、1个ent-kaurane类型（46）、4个atisane类型（47-50）和2个lathyrane类型（33和34）。其中16个新化合物分别为：5个tigliane类型二萜（1-5），5个daphnane类型二萜（6–10）和6个ent-abietane类型二萜（11–17）。化合物19-23, 33, 39, 41, 43-48为首次从该属植物中分离得到。对所有化合物进行MCF-7、A549、HL-60、SMMC-7721和SW480细胞株进行细胞毒活性检测。化合物17对SMMC–7721，T47D，SW480，A549和MDA-MB-231细胞株有一定的抑制作用；化合物36显示对HL-60细胞株IC50值为15.89μM。此外，针对分离得到的大环二萜进行了促进溶酶体生成的活性评价。化合物1、6、7、17、19和30对溶酶体生成有明显的促进作用，在40 μM浓度下，增加溶酶体生成的强度值分别为183.21%、143.7%、151.7%、181.95%、156.76%、和138.7%。对分离的佛波酯和佛波糖苷的抗HIV-1活性进行了评价。化合物1、17和23体外抗HIV-1活性较好，具有较高的治疗指数（TI）分别为4797.04和17363.49。在这项研究中分析了溶酶体生物发生和抗HIV-1活性的化合物的简要结构活性关系。在另一项研究中从采自尼日利亚中北部地区大戟属植物飞扬草的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取物中分离得到15个化合物、其中1个ent-abietane （75）类型新化合物。其它结构类型主要包括黄酮类、三萜、倍半萜，类固醇类化合物、化合物61-74为首次从该物种中分离得到。此外、我们对分离鉴定化合物的细胞毒性活性进行了初步筛选。此外，本文还对狼毒大戟和飞扬草的药用植物研究现状进行了简要的综述，初步提出了两种大戟属植物在药用植物化学研究中的重要性。
语种	中文
	2020
学位授予单位	中国科学院大学
学位名称	博士
文献类型	学位论文
条目标识符	http://ir.kib.ac.cn/handle/151853/75687
专题	昆明植物所硕博研究生毕业学位论文
推荐引用方式 GB/T 7714	TIWALADE ADEGOKE ADELAKUN. Euphorbia fischeriana 和 Euphorbia hirta 化学成分及其生物活性研究[D]. 中国科学院大学,2020.

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2015A8010507266.pdf（7198KB）	学位论文		限制开放	CC BY-NC-SA	请求全文