升麻、青刺果及无柄灵芝中的活性成分研究
史强强
导师邱明华
学位专业药物化学
关键词升麻 青刺果 无柄灵芝 化学成分 生物活性
摘要本论文由四个章节组成。第一章主要对升麻(Cimicifuga foetida)根茎中的化学成分及细胞毒活性进行了研究。第二章对蔷薇科(Rosaceae),扁核木属植物青刺果(Prinsepia utilis)油渣中的活性成分进行了研究。第三章则对无柄灵芝(Ganoderma resinaceum)中的甾体及三萜类成分进行了研究。最后我们对天然产物中生氰糖苷类成分的研究进展进行了综述。通过正反向硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,制备薄层色谱以及半制备HPLC等多种分离手段,运用1D,2D NMR,HRESIMS,UV,IR等多种波谱学方法,从以上三个种中分离鉴定化合物132个,其中新化合物57个。化合物以三萜及其衍生物为主,另外包括甾体、色酮衍生物、生氰糖苷、生物碱、二萜、倍半萜等多种类型。生物活性方面,我们从升麻中筛选出3个具有细胞毒活性的三萜糖苷和色酮糖苷的异质二聚体;从无柄灵芝中筛选出9个抗炎活性优于阳性对照L-NMMA的甾体类成分。第一章 升麻(Cimicifuga foetida)根茎活性成分研究升麻(C. foetida)为毛茛科(Ranunculaceae)升麻属(Cimicifuga)植物,其地下根茎可入药,中药名为“升麻”。我们从采自丽江市玉龙县的升麻根茎样品的甲醇提取物,正丁醇萃取部位的大极性段分离鉴定了化合物43个,新化合物27个,其中化合物1-9为首次从升麻中分离得到的三萜糖苷和色酮糖苷的异质二聚体。在对升麻中存的在这类异质二聚体的细胞毒活性进行筛选中,我们发现在A549/Taxol细胞株上,化合物3,5,9表现出了与阳性对照顺铂相当或优于顺铂的细胞毒活性,IC50值分别为15.73,24.21和27.14 μM,化合物5和9的前体化合物32和37则未表现出明显的细胞毒活性。第二章 青刺果(Prinsepia utilis)油渣活性成分研究青刺果(P. utilis)为蔷薇科扁核木属植物,青刺果油可食用,具有很好的保健功能,但是榨油后的油渣一般作为工业废弃物丢弃。我们从青刺果榨油后的油渣中分离得到单体化合物21个,结构涉及生氰糖苷、二萜糖苷、丙烯酰胺类生物碱等多种类型,其中新化合物5个。对从青刺果中分离得到的部分化合物:3,4,6-10,12,20和21进行了抗菌(黑根霉,黑曲霉)、抗炎(RAW264.7小鼠单核巨噬细胞NO释放抑制活性)以及细胞毒性(3T3小鼠成纤维细胞)的筛选,但结果均未发现具有明显的活性。第三章 无柄灵芝(Ganoderma resinaceum)活性成分研究灵芝作为传统中药已有2000多年的用药历史,具有补气安神、止咳平喘、延年益寿的作用。其中的活性成分主要包括多糖、三萜、芳香杂萜、生物碱、甾体等。我们从无柄灵芝(G. resinaceum)子实体甲醇提取物,石油醚萃取部位的小极性段分离鉴定化合物68个,其中新化合物25个,结构涉及甾体、三萜、倍半萜糖苷等类型。另外,我们对分离得到的甾体类成分的抗炎活性进行了筛选,其中化合物5,6,8,22,23,25-28表现出优于阳性对照L-NMMA的抗炎活性,IC50值为3.24~32.87 μM。在构效关系对比中发现,存在甲氧基取代的化合物8和28相比于化合物7,26和27表现更优的活性,而化合物22相比于23在9,11位多了一个双键取代,但其活性是23的一倍左右。第四章 生氰糖苷研究进展生氰糖苷作为植物中的化学防御性物质为人们所熟知。青刺果作为蔷薇科植物也包含生氰糖苷类成分。因此通过文献调研,我们对天然产物中存在的生氰糖苷类成分的化学结构、生物合成途径及生物活性进行了综述。
2019-06
学位授予单位中国科学院昆明植物研究所
学位名称博士
文献类型学位论文
条目标识符http://ir.kib.ac.cn/handle/151853/74004
专题昆明植物所硕博研究生毕业学位论文
推荐引用方式
GB/T 7714
史强强. 升麻、青刺果及无柄灵芝中的活性成分研究[D]. 中国科学院昆明植物研究所,2019.
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