中性烯烃与α、β-不饱和亚胺构建含氮杂环体系

	中性烯烃与α、β-不饱和亚胺构建含氮杂环体系
	孙柔婧
导师	左之利
学位专业	药学
关键词	α β-不饱和亚胺中性烯烃环加成反应 Lewis酸催化含氮杂环
摘要	含氮杂环化合物是一大类有机化学研究中的重要分子，它们在医药、生命科学、农药、化学染料和材料等领域均有重要的应用价值。使用α、β-不饱和亚胺作为有机砌块，利用催化手段来进行环加成反应实现含氮杂环骨架构建是一个经典的策略。其中五元并六元含氮杂环骨架和[6,6,5]芳环并含氮杂环骨架广泛存在于天然产物中，更具有潜在的重要生物学活性。因此在本论文中，我们主要利用原位生成的α、β-不饱和亚胺以及中性烯烃，开发了使用催化手段分别高效构建这两类并环结构的方法。主要分为以下三个部分：第一章主要概述总结了以亚胺为底物，分别利用Lewis酸和手性磷酸及其衍生物两大类催化剂进行催化，高效构建含氮杂环化合物的一些工作。第二章探讨了环加成反应构建五元并六元含氮杂环骨架体系的方法，这类骨架广泛存在于许多活性的生物碱化合物中。首先，我们开发了利用Lewis酸催化，高产率合成该类含氮杂环骨架体系的方法，并对这个方法进行了底物普适性考察。这一方法为高效构建这类杂环体系提供了一个十分便捷有效的途径，为后续的生物活性及成药性研究提供了保障。同时，我们也利用手性磷酸及其衍生物催化剂, 对该类杂环骨架的不对称合成方法进行了探索尝试。第三章研究了环加成反应构建[6,6,5]芳环并含氮杂环骨架体系的方法。这类化合物骨架能够抑制多种肿瘤细胞的生长，具有潜在的药用价值。我们首先也开发了使用Lewis酸催化，高效构建这类含氮杂环骨架的方法，并考察了这个方法的底物普适性。同时，我们也利用手性磷酸及其衍生物催化剂，对该类杂环骨架的构建进行了一系列的不对称合成探索。为这类含氮杂环骨架的合成提供了一个有效的合成方法和新的思路，为后续的生物活性研究打下了基础。
	2019-06
学位授予单位	中国科学院昆明植物研究所
学位名称	硕士
文献类型	学位论文
条目标识符	http://ir.kib.ac.cn/handle/151853/74002
专题	昆明植物所硕博研究生毕业学位论文
推荐引用方式 GB/T 7714	孙柔婧. 中性烯烃与α、β-不饱和亚胺构建含氮杂环体系[D]. 中国科学院昆明植物研究所,2019.

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孙柔婧论文.pdf（8220KB）	学位论文		限制开放	CC BY-NC-ND	请求全文