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题名: 萹蓄、肾茶、鬼针草和三种香茶菜的化学成分和生理活性研究
作者: 赵爱华
学位类别: 博士
答辩日期: 2003
授予单位: 中国科学院昆明植物研究所
授予地点: 中国科学院昆明植物研究所
导师: 孙汉董
学位专业: 植物学
中文摘要: 本论文共分五个章节。第一章介绍了传统中药寥科寥属篇蓄Polygonum aviculare L.的化学成分分离与鉴定。第二章对民间草药唇形科肾茶属肾茶Clerodendranths sPicats(T hunb.)C,YWu 的酚性成分进行了分离和鉴定。第三章对民间常用草药菊科鬼针草属鬼针草BidensPizosa L.的化学成分进行了分离与鉴定,并对其降血压活性进行了研究。第四章详述了唇形科香茶菜属的3种香茶菜:苞计卜香茶菜Isodon melissoides(B entham)H.Har。、小花线纹香茶菜大lorhanthoides var.micronthesC.Y Wu和白叶香茶菜工lecophyllus(Dunn)Hara的化学成分分离与鉴定,及其部分化合物的细胞毒活性研究。从以上6种药用植物中共分离鉴定了104个化合物,主要包括二砧、黄酮、酚性成分、紫罗兰酮类衍生物、香豆素、木脂素及留醇类等化合物,其中,新化合物得到了23个(20个为二菇类化合物,2个为紫罗兰酮类化合物,1个为黄酮类化合物)。第五章收集、总结了1998-2002年间文献上发表的新的松香烷二砧化合物。第一章篇蓄的化学成分研究篇蓄为常用中药,早在《本草纲目》及《滇南本草》中均有治疗泌尿系统感染,结石等的记载。现在民间也广泛用其治疗泌尿道感染,结石及肾炎等疾病。为了进一步认识其疗效的物质基础及有效合理的利用植物资源,我们对云南市售药用篇蓄的化学成分进行了研究。结果分离鉴定了10个化合物,其中,1-8为黄酮醇及其昔类,9为一内醋类化合物,10为一木脂素类化合物。在10个化合物中,以含具有利尿作用的篇蓄昔为主要成分,推测它应该是药用的化学物质基础之一。另外,化合物8,9,10为首次从该植物中分离得到。第二章肾茶的化学成分研究肾茶为东南亚及我国广东、福建、云南民间常用草药。国内有关肾茶的药理及临床应用研究报道较多,主要集中于泌尿系统炎症方面的研究。但化学方面的研究却相对较少。为了对肾茶的药理、临床作用有一个客观的、科学的认识,我们对西双版纳所产的肾茶进行了化学成分的研究。从中共分离鉴定了19个化合物,其中,化合物1一8为黄酮和黄酮昔类化合物;9一16为酚性化合物;17为一香豆素类化合物;18为一高氧化度的二菇化合物;19为幽醇类化合物。在19个化合物中,据文献研究表明:迷迭香酸在抗炎、抗花生四烯酸代谢、免疫调节、抗氧化等方面均有显著作用,提示迷迭香酸及其有关酚性成分有可能是肾茶药效的化学物质基础之一,其它的黄酮和酚性化合物也应该与其疗效有密切关系。第三章鬼针草的化学成分及生理活性研究鬼针草为民间常用草药,具有疏表清热、解毒、散癖的功效。国外学者对其化学成分研究较多。从八十年代后期,鬼针草的降血压疗效引起了人们的注意。为了进一步了解其次生代谢产物及生理活性,我们对昆明产的鬼针草进行了化学成分及降血压活性研究。结果从中分离鉴定了19个黄酮类及炔类化合物。其中,有1个新的查耳酮昔类化合物。另外,药理实验表明,鬼针草70%的丙酮提取物及水溶部分有显著的对抗去甲肾上腺素引起的大鼠血压升高作用,对正常大鼠血压亦有明显降压作用。第四章三种香茶菜的化学成分及生理活性研究唇形科香茶菜属植物,以含有丰富的二菇化合物吸引着国内外的学者。近年来,孙汉董研究小组继续系统地对香茶菜属植物的化学成分及其生物活性方面进行研究,并发现了一些结构新颖和生物活性显著的二菇化合物。鉴于二菇在香茶菜属植物中结构变化的多样性及多方面的生物活性,本研究论文对3种香茶菜植物进行了研究\第一节苞叶香茶菜的化学成分研究苞叶香茶菜在分类学上与腺花香茶菜非常相似,为同一个组。前人对两种植物化学研究结果表明,均以碳20一非氧化的对映一贝壳杉烷为主,支持了分类学上的观点。为了给化学分类学提供更多的依据,同时也为了探索不同季节苞仆卜香茶菜化学组成上的差异性,我们对与前人采自同一产地,但不同时节的苞仆卜香茶菜的化学成分进行了仔细研究,从中一共分离、鉴定了犯个化合物。其中,25个为二砧化合物,15个新化合物。在这25个二菇中,有21个仍然是碳20一非氧化的对映一贝壳色特杉化合物(20一non一oxygenated ent-kouranoids);有3个为11,16一环氧的对映一贝壳杉烷类化合物(11,16-epoxy-ent-kauranoids),有l个对映-松香烷(ent-abietane)二萜。另外,除了二萜化合物外,还得到了4个紫罗兰酮类的衍生物,其中1个为新化合物;其余3个为酚性化合物。以上实验结果再一次表明苞叶香茶菜与腺花香茶菜在化学组成上的相似性,同时,也说明同一产地不同时节的苞叶香茶菜在化学组成上具有相似性,变异性不大。第二节小花线纹香茶菜的化学成分研究小花线纹香茶菜为线纹香茶菜的变种,前人对线纹香茶菜的研究表明以三环的松香烷(abitane)和对映一异海松烷(enl-isopimarane)型的二菇为主。但有关小花线纹香茶菜的化学研究却未见报道。为了认识小花线纹香茶菜中的化学成分,特别是其中的二菇成分,我们对采自云南腾冲县的小花线纹香茶菜进行了化学成分研究。结果从中分离鉴定了7个化合物,化合物1-6为松香烷型二萜,化合物7为街醇类化合物。其中,化合物1-3为新化合物。化合物1是具有C-12和C-13断裂,C-13重排了的新奇骨架的松香烷[13(12→11)abeo-abietane]二萜;化合物2为C环具邻酮、并且C-16位重排了的松香烷二枯;化合物3为C环含有对酮的松香烷二萜。从文献资料可知,该植物中的松香烷二萜应该与它的民间用途有密切联系。第三节白叶香茶菜的化学成分和生物活性研究从研究文献报道可知,丽江和康定产的白叶香茶菜化学组成有较大的差异性,丽江产以碳7,20-环氧的对映一贝壳杉烷类化合物(7,20一ePoxy-ent-kauxanoids)为主要骨架结构类型,而康定产则以碳20一非氧化(20-non-oxygenated ent一kauxanoids)为主要骨架结构类型。为了进一步认识不同产地白叶香茶菜化学组成的差异性,我们对采自中甸县的白叶香茶菜进行了化学研究。从70%丙酮提取物中共分离鉴定了17个化合物,其中1-10为对映-贝壳杉烷类二菇;11为一紫罗兰酮衍生物;12-17为多氧取代的黄酮或黄酮昔类化合物;其中1、2和11为新化合物。在所得10个二菇化合物中以碳7,20-环氧的对映一贝壳杉烷为主要骨架类型,同时,得到了其它两个产地中不曾得到的碳7,20:14,20-双环氧的化合物1,3,4和碳7,20碳一碳相连的化合物9两种类型的二菇。化合物9为主要成分,而所得的10个二菇成分仍与文献所报道的17个二萜没有一个重复。另外,我们选择性的对化合物2、5、6、7和9进行了抗K562、Bcap37细胞株增殖实验,结果显示在以顺铂为阳性对照物的实验中,化合物7有明显抑制两种细胞株生民的作用,IC50值分别为0.13μg/ml和1.26μg/ml;化合物2、5、6对K562细胞株显示出较好的抑制作用,其IC50值分别为6.69μg/ml,4.37μg/ml和4.33μg/ml;而作为主要成分的化合物9也显示了对K562细胞有一定的抑制作用,IC50为10.91μg/ml。因此,我们似乎可以得出这样的结论:一些香茶菜植物因生态环境的不同,导致了同一个种在次生代谢产物(二萜成分)的差异性。
英文摘要: The dissertation consists of five chapters, in which the isolation and identification of compounds from Polygonum aviculare L., Clerodendranthns spicatus (Thunb.) C. Y. Wu, Bidens pilosa L., Isodon melissoides (Bentham) H. Hara, /. lophanthoides var. micranthes C.Y. Wu and /. leucophyllus (Dunn) Hara, were discussed in chapter 1, 2, 3 and 4, respectively. The hypotensive activities of Bidens pilosa, and the cytotoxic activites of some diterpenoids from Isodon leucophyllus were also carried out in the relative chapters. As a result, 104 compounds were indentified on the basis of the spectroscopic methods, and the comparison to authentic sample on the TLC and literatures data. Among them, 23 were new compounds including 20 diterpenoids, 2 ionone derivatives and 1 chalcone glycoside. The last chapter reviewed about new abietanoids from 1998 to 2002. Chapter 1. Studies on the Chemical Constituents of Polygonum aviculare Polygonum aviculare (Polygonaceae) is a traditional Chinese herb frequently used as diuretic agent in Ben Cao Gang Mu and Dian Nan Ben Cao. From the 70% acetone extract, 10 compounds were isolated, in which compounds 8, 9 and 10 were first obtained from the plant. Moreover, aviculare (5), which has diuretic effect due to the literatures, was a major constituent in the plant.
语种: 中文
内容类型: 学位论文
URI标识: http://ir.kib.ac.cn/handle/151853/668
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萹蓄、肾茶、鬼针草和三种香茶菜的化学成分和生理活性研究.赵爱华[d].中国科学院昆明植物研究所,2003.20-25
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