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题名: 绣线菊化学成分抗血小板聚集和抗脑缺血活性研究
作者: 李玲
学位类别: 博士
答辩日期: 2001
授予单位: 中国科学院昆明植物研究所
授予地点: 中国科学院昆明植物研究所
导师: 郝小江
关键词: 粉花绣线菊 ; 华北绣线菊 ; 二菇生物碱 ; 抗血小板聚集 ; 脑保护作用
学位专业: 植物学
中文摘要: 本论文由四个部分组成,涉及绣线菊化学成分抗血小板聚集和抗脑缺血再灌注损伤等药理活性方面的研究,并介绍了粉花绣线菊急尖变种活性研究中涉及到的活性部位和化合物的分离和提取,以及二菇生物碱衍生物的制备。抗血小板聚集活性研究采用Born氏比浊法观察了粉花绣线菊急尖变种提取成分,从急尖和椭圆叶变种中分离纯化的to个天然atlslne型C20-二菇生物碱和8个衍生物,以及从华北绣线菊小叶变种中分离纯化的9个hetisine型C_(20)-二M生物碱及其衍生物对血小板活化因子(PAF),花生四烯酸(AA)和二磷酸腺昔(ADP)诱导兔血小板聚集的影响,并初步探讨了atisine型二菇生物碱抗PAF诱导血小板聚集的构效关系。实验结果表明:在体外,急尖绣线菊醇提物、总碱脂溶性部分A, 10个天然二菇生物碱和b个衍生物均浓度依赖性地明显抑制PAF诱导的血小板聚集,对AA和ADP诱导的聚集无明显影响;衍生物15对AA诱导的聚集有较弱的抑制作用,衍生物11对PAF, AA和ADP诱导的聚集均有较强的抑制作用,其抑制AA诱导聚集的活性强度与阿司匹林相当;Hetisine型二菇生物碱及其衍生物具有较弱的抑制PAF和ADP诱导的血小板聚集作用,选择性不如atisine型二菇生物碱。体内研究结果表明,7个atisine型绣线菊二菇生物碱成分均显示出不同程度的抗PAF, AA和ADP诱导的血小板聚集作用,其中抑制AA诱导的聚集活性较强。构效关系研究表明:抗血小板聚集作用的选择性和活性强度与分子结构密.切相关。提示C_(20)-二菇生物碱是一类新型的抗血小板药,经结构修饰,可望得到活性更强的抗血小板聚集药。抗脑缺血再灌注损伤活性研究采用沙土鼠双侧颈总动脉夹闭10 min或20 min再灌注sd或ld,造成脑缺血再灌注损伤模型,观察急尖绣线菊提取成分、二菇生物碱(化合物3、5和6)对脑缺血再灌注损伤的影响,结果表明:急尖绣线菊醇提物、总碱、非生物碱和二
语种: 中文
内容类型: 学位论文
URI标识: http://ir.kib.ac.cn/handle/151853/588
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