几类抗肿瘤天然产物及碳酸酐酶Ⅱ抑制剂的研究

	几类抗肿瘤天然产物及碳酸酐酶Ⅱ抑制剂的研究
其他题名	Studies on several types of natural antitumor compounds and inhibitors of carbonic anhydrase Ⅱ
	黄火强
导师	谭宁华
学位专业	药物化学
关键词	肿瘤天然产物碳酸酐酶ⅱ 水朝阳旋覆花三角叶凤毛菊倍半萜细胞凋亡
摘要	肿瘤是威胁人类生命健康的重要疾病，从天然产物特别是从植物中寻找抗肿瘤药物一直是一个研究热点，抗肿瘤细胞毒筛选模型是一种常用的高效快速的寻找抗肿瘤活性先导化合物的方法。骨质疏松症严重威胁人类特别是老年人的生活质量，寻找抗骨质疏松治疗药物的筛选方法很多，碳酸酐酶Ⅱ(CAⅡ)是其中的一个重要分子靶点。基于以上两种重要疾病和研究组方向，本论文工作开展了多个肿瘤细胞株和碳酸酐酶Ⅱ靶标模型的建立和筛选工作，累计筛选1万多个/次样品，发现10余个活性较强化合物；从粗提取物筛选结果中选取两种抗肿瘤活性强的菊科植物水朝阳旋覆花(Inula helianthus-aquatica)和三角叶凤毛菊 (Saussurea deltoidea)进行了系统化学和活性成分研究，分离鉴定了58个化合物，发现6个新化合物和14个抗肿瘤活性化合物；通过合作对水朝阳旋覆花中活性较强的bigelovin进行了抗肿瘤作用机制研究，发现它可能是通过降低G2期重要的转录因子E2F-1，致使细胞周期阻滞在G0/G1期，引起多发性骨髓瘤U266细胞凋亡；开展了7个新的天然酚类CAⅡ抑制剂的对接研究和61个合成的系列磺酰胺类CAⅡ抑制剂的3D-QSAR分析，结果表明计算与实验一致。以上研究结果为抗肿瘤天然产物和碳酸酐酶Ⅱ抑制剂的研究奠定了一定基础，具有一定的学术意义和应用价值。
语种	chi
	2008-06-05
学位授予单位	中国科学院昆明植物研究所
文献类型	学位论文
条目标识符	http://ir.kib.ac.cn/handle/151853/396
专题	昆明植物所硕博研究生毕业学位论文
推荐引用方式 GB/T 7714	黄火强. 几类抗肿瘤天然产物及碳酸酐酶Ⅱ抑制剂的研究[D]. 昆明植物研究所. 中国科学院昆明植物研究所,2008.

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