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题名: 五味子和翼梗五味子的化学成分及其生物活性研究 
作者: 薛永波
学位类别: 博士
答辩日期: 2011-05
授予单位: 中国科学院研究生院
导师: 孙汉董
关键词: 五味子 ; 翼梗五味子 ; 三萜 ; 木脂素 ; 生物活性
中文摘要: 本论文由三章组成。第一章论述两个不同地产五味子属(Schisandra)药用植物五味子(S. chinensis)果实的化学成分和生物活性研究;第二章论述了云南产翼梗五味子(S. henryi)藤茎的化学成分和生物活性研究。论文第三章综述中药正品五味子(S. chinensis)化学成分和生物活性的研究进展(1940–2010)。 本论文运用多种波谱分析和单晶衍射实验(X-ray diffraction)等手段,从黑龙江和吉林两个不同两产地的五味子果实,以及云南产翼梗五味子藤茎中总共分离鉴定210个化合物,其中包括33个新化合物;不重复分离鉴定化合物147个,包括新化合物28个。结构类型涉及三萜、木脂素、甾体、倍半萜、单萜和单萜苷,以及有机酸等,新化合物的结构类型主要为三萜和木脂素。本论文从五味子果实中首次发现了一系列高度氧化、多环系、结构复杂的五味子类降三萜成分(Schisandra nortriterpenoid),骨架类型涉及3,4-seco-cycloartane,schisanartane,18-norschiartane,18(13→14)-abeo-schiartane和pre-schisanartane降三萜。五味子果实中部分单体化合物具有很好的生物活性,比如化合物lancifodilactone L (降三萜,6) udesm-4(15)-ene-1,6-diol (倍半萜,33),和rubrisandrins A1a and A1b (木脂素2:1组合的混合物,49 + 50)在细胞水平显示良好的类免疫佐剂样作用,其EC50值分别达到34.39 ± 2.7,68.09 ± 1.8和17.46 ± 2.3 nM,且效果强于LEVA。新化合物26具有显著抑制乙肝病毒表面抗原(HBsAg)和e抗原(HBeAg)的分泌活性,同时对HBV DNA复制表现出良好的抑制作用。在翼梗五味子(S. henryi)藤茎的化学成分研究中分离鉴定59个化合物,包括10个新化合物。同时取得突破性进展,从中发现henrischiartane,16,17-seco-preschisanartane,以及henrisartane三种具有新奇环系的新骨架类型的三萜和降三萜;部分三萜对人急性白血病细胞株HL-60具有一定的抑制作用。从生源合成途径考虑,这些结构新颖的三萜和降三萜成分均具有共同的环阿尔廷三萜生源前体。以上新骨架三萜和降三萜的发现,加深了对五味子属植物化学成分的认识,为进一步合理开发和利用五味子科药用植物资源提供了一些新的化学物质基础和科学依据。 第一章 五味子果实的化学成分和生物活性研究:五味子科(Schisandraceae)植物是一类重要的药用植物,该科植物包括两个属,即五味子属(Schisandra)和南五味子属(Kadsura)。著名传统中药“五味子”即五味子(S. chinensis)的干燥成熟果实,始载于《神农本草经》,药用历史已有两千多年。上世纪七十年代,我国临床发现五味子能改善慢性肝炎病人的肝功能异常,此后发现它具有多方面的药理作用,如抑制中枢神经系统,调节免疫系统和心血管系统,诱导肝药酶P450,抗氧化等,引起了国内外学者广泛的兴趣并开展了大量的研究。自20世纪50年代初学者Balandin D. A.发现木脂素schizandrin以来,在五味子科植物化学成分研究中,已有超过200个具有联苯环辛二烯碳架的木脂素类成分被鉴定,从而积累了较为丰富的研究资料。越来越多的生物活性研究测试显示,木脂素成分是五味子的主要活性物质。在过去的十多年里,我们课题组对24种五味子科植物(其中Schisandra属16种,Kadsura属8种)进行了植物化学成分研究,从中发现了13种具有全新骨架类型的高度氧化的三萜和降三萜成分。为了从化学物质基础和药理作用上探讨五味子科植物性味之间的关系,我们对五味子在镇静、安神功效方面的生物活性成分,以及与神经退行性疾病(Neurodegenerative diseases)相关生物活性开展了研究,以期为进一步合理和可持续开发与利用我国丰富的五味子药用植物资源,研发具有自主知识产权的创新药物提供科学依据。 第一节 五味子果实(黑龙江)的化学成分和生物活性研究:在中国大约有五味子属植物25种,民间大多药用,例如五味子(S. chinensis)和华中五味子(S. sphenanthera)。五味子(S. chinensis)是多年生缠绕性藤本,主要分布于俄罗斯远东地区,韩国,日本和我国东三省,用作镇咳剂、滋补剂和镇静剂,以及提高病毒性肝炎病人的肝脏功能等。五味子干燥成熟果实作为我国著名传统中药,一直被收载于历年的《中华人民共和国药典》。过去国内外化学家和药理学家在五味子的化学和生物活性方面已经做了大量工作,取得了许多重要研究成果;但随着科学技术的进步,考虑到五味子在我国传统中药中的重要性,我们对中药正品五味子(S. chinensis)再次进行了较为深入的研究。本次研究中,从黑龙江产五味子果实70%丙酮提取物中分离鉴定82个成分,包括11个新化合物。本次研究不仅分离得到了前人报道的大量木脂素成分(包括9个新化合物,骨架涉及联苯环辛二烯型、二苯基丁烷型、和二苯基单四氢呋喃型),还得到了2个schisanartane和18-norschiartane型新的降三萜,分别命名为五味子内酯素H(schindilactone H,1)和 五味子二内酯I(wuweizidilactone I,2)。除1和2之外,我们从五味子果实中发现了大量与藤茎中存在的、相同的高度氧化降三萜成分,骨架类型涉及schisanartane,18-norschiartane,pre-schisanartane,3,4-seco-18(13→14)-abeo-schiartane,和3,4-seco-cycloartane。第二节 五味子果实(吉林)的化学成分和生物活性研究:鉴于植物在生长过程中因气候和生境的差异往往会造成次生代谢产物的差异,不同产地的同种植物,研究其次生代谢产物是非常必要的,不仅具有一定的学术价值,同时可为药材质量评价提供重要科学依据。黑龙江省东宁县产五味子和吉林省延边地区产五味子由于产地的纬度和生境有一定的差异,为探讨吉林延边产的五味子中主要次生代谢产物是否相同,特别是否同样含有高氧化五味子类降三萜;或其它结构新颖、生物活性更强的天然产物,也为药材质量评价提供科学依据。为此,我们对吉林产五味子果实的化学成分也进行了研究。结果表明,从其70%丙酮提取物中分离鉴定69个化合物,包括12个新化合物,其主要成分也以木脂素类为主,但从黑龙江东宁县产五味子中得到的一系列高氧化度的五味子类降三萜成分,在吉林延边产五味子果实中却没有发现。我们对五味子果实中得到的单体化合物进行了有关神经退行性疾病模型、对T淋巴细胞促增殖作用药效,以及抗HBV初步活性筛选,部分化合物具有显著的生物活性。第二章 翼梗五味子的化学成分和生物活性研究:翼梗五味子(S. henryi)是五味子属落叶木质藤本植物,茎供药用,有通经活血、强筋健骨之效,云南民间用其作为中药五味子的代用品。我们对翼梗五味子藤茎的化学成分进行了研究,从其70%丙酮提取物中分离鉴定了59个化合物,其中10个为新化合物。我们从该植物中发现了1类有新奇环系结构的henrischiartane型新骨架三萜类化合物,分别命名为henrischins A–C。此外,还发现两类高度氧化、骨架发生重排的16,17-seco-preschisanartane和henrisartane降三萜,分别命名为henrisanartanin A和henrisartanin A。生物活性研究显示,henrischins A和B对人急性白血病细胞株HL-60具有一定的抑制活性。 第三章 五味子(S. chinensis)的化学成分和生物活性研究进展:本章对从1940年至2010年间中药正品五味子(S. chinensis)的化学成分和主要生物活性进行了总结整理(近70年来,国内外众多植物化学工作者经持续不断的地探索,从发表的226篇论文中,共分离鉴定了242个化合物)。
语种: 中文
内容类型: 学位论文
URI标识: http://ir.kib.ac.cn/handle/151853/16961
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