升麻活性三萜的大量制备及微量生物活性成分的发现

	升麻活性三萜的大量制备及微量生物活性成分的发现
	路静
导师	邱明华
学位专业	药物化学
关键词	升麻根茎部位大量制备环阿廷烷型三萜细胞毒活性
摘要	最近几十年研究发现，升麻属植物中的三萜类成分对癌细胞具有较强细胞毒作用，尤其是对乳腺癌细胞系。阿克特素是升麻属植物中分离得到的三萜皂苷，对乳腺癌细胞具有出色的抑制作用。针对阿克特素潜在的抗肿瘤活性，本课题组前期利用乳腺癌动物模型对阿克特素的药效、毒理和基本药代动力学进行了研究。本课题进一步对阿克特素治疗乳腺癌的毒理学和药效学进行了研究。为保障后续临床前实验的进行，我们通过色谱技术和重结晶手段，从产地为云南省玉龙县的升麻(Cimicifuga foetida)根茎甲醇提取物的乙酸乙酯部位，制备得到阿克特素(113 g)。同时，我们富集得到升麻中其他三萜成分：23-表-26-脱氧阿克特素(16.5 g)，25-O-乙酰升麻醇-3-O-β-D-木糖苷(66.5 g)，26-脱氧阿克特素(1.01 g)。并对阿克特素和25-O-乙酰升麻醇-3-O-β-D-木糖苷大量制备过程，进行了技术优化。因为阿克特素具有抑制脂质累积的活性，为寻找更多类似活性化合物我们对富集得到的大量成分进行抑制脂质累积的活性初筛，实验结果显示25-O-乙酰升麻醇-3-O-β-D-木糖苷显示出较好的抑制脂质累积的活性。鉴于阿克特素强细胞毒活性，而且前期实验也证实升麻中有较好细胞毒活性的化学成分集中在同一极性段，所以我们对极性和阿克特素相似的部位进行研究。在经多种柱色谱分离技术和波谱学结构鉴定后，总共分离鉴定32个化合物，其中包括5个新化合物。分离得到的化合物类型有三萜，三萜皂苷，甾体，异阿魏酸。并对新化合物进行了五株肿瘤细胞株体外抑制活性初筛，它们都展示出较好的细胞毒活性。最后简单综述天然产物研发技术进展(2014-2019)。
	2019-06
学位授予单位	中国科学院昆明植物研究所
学位名称	硕士
文献类型	学位论文
条目标识符	http://ir.kib.ac.cn/handle/151853/74054
专题	昆明植物所硕博研究生毕业学位论文
推荐引用方式 GB/T 7714	路静. 升麻活性三萜的大量制备及微量生物活性成分的发现[D]. 中国科学院昆明植物研究所,2019.

条目包含的文件
文件名称/大小	文献类型	版本类型	开放类型	使用许可
201628010642035 路静绿（5288KB）	学位论文		限制开放	CC BY-NC-ND	请求全文