紫萼香茶菜（原变种）中 isoforretin A 类似物的挖掘

	紫萼香茶菜（原变种）中 isoforretin A 类似物的挖掘; Investigation on Isoforretin A Analogues from Isodon forrestii var. forrestii
	陈玲
导师	普诺·白玛丹增
学位专业	药物化学
关键词	紫萼香茶菜（原变种）对映-贝壳杉烷二萜 IsoforretinA 硫氧还蛋白抗肿瘤活性
摘要	Isoforretin A（IsoA）是从紫萼香茶菜（原变种）（Isodon forrestii var. forrestii）中发现的一个多乙酰氧基取代的20位未氧化的对映-贝壳杉烷型二萜类化合物。其能够选择性地作用于硫氧还蛋白-1的活性位点从而抑制其活性，表现出良好的抗肿瘤作用，且是目前发现的唯一一个作用于该靶点的天然产物，具有研发成为抗肿瘤新药的潜力。基于此，本论文针对紫萼香茶菜（原变种）中的化学成分进行更为深入的研究，以期发现更多结构多样的IsoA类似物，从而为该类化合物的构效关系探讨和药理活性的进一步研究奠定坚实的化学物质基础。目前分别从紫萼香茶菜（原变种）1.5 Kg的地上部分（采自四川省木里藏族自治县）及20.0 Kg的地上部分（采自云南省昆明市人工栽培种）共发现了89个化合物，其中81个为新化合物，主要包括20位未氧化的对映-贝壳杉烷型、二萜二聚体和对映-松香烷型二萜化合物；其中得到了IsoA类似物47个，即含有α,β-不饱和酮、多氧取代的20位未氧化的对映贝壳杉烷型二萜化合物。本文测定了其中41个化合物的抗肿瘤细胞毒活性，其中27个化合物均表现出不同程度的活性；同时测定了部分化合物的体外硫氧还蛋白抑制活性，初筛结果表明化合物1、4、11及35具有比IsoA更好的体外硫氧还蛋白抑制活性。从对该种植物的研究可以发现，紫萼香茶菜（原变种）中化学成分具有结构多样性，且以多乙酰氧基取代的二萜类化合物为主，部分化合物具有良好的抗肿瘤活性。IsoA类似物的发现及其抗癌活性的研究，为其构效关系的研究提供了一定的科学依据，为其进一步的药理研究奠定了基础，对发现以硫氧还蛋白-1为作用靶点的先导化合物具有较好的推动作用。关键词：紫萼香茶菜（原变种），对映-贝壳杉烷二萜，Isoforretin A，硫氧还蛋白，抗肿瘤活性
	2019-06
学位授予单位	中国科学院昆明植物研究所
学位名称	硕士
文献类型	学位论文
条目标识符	http://ir.kib.ac.cn/handle/151853/74046
专题	昆明植物所硕博研究生毕业学位论文
推荐引用方式 GB/T 7714	陈玲. 紫萼香茶菜（原变种）中 isoforretin A 类似物的挖掘, Investigation on Isoforretin A Analogues from Isodon forrestii var. forrestii[D]. 中国科学院昆明植物研究所,2019.

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A类似物的挖掘.pdf（3896KB）	学位论文		限制开放	CC BY-NC-ND	请求全文