轮叶棘豆、镰形棘豆、桑白皮化学成分及抗HBV、HSV-1生物活性研究

	轮叶棘豆、镰形棘豆、桑白皮化学成分及抗HBV、HSV-1生物活性研究
其他题名	Study on Chemical Constituents and Anti-HBV, Anti-HSV-1 Bioactivities from Oxytropis chiliophylla, Oxytropis falcate and Morus alba
	姚淑英
导师	陈纪军
学位专业	药物化学
关键词	轮叶棘豆镰形棘豆桑白皮化学成分抗hbv 抗hsv-1 生物活性
摘要	本论文由五章组成，第一、二、三章分别介绍了轮叶棘豆（Oxytropis chiliophylla Royle）、镰形棘豆（Oxytropis falcate Bunge）及桑白皮（Morus alba L.）乙酸乙酯部分的化学成分研究。第四章对从轮叶棘豆、镰形棘豆及桑白皮中分得的部分化合物进行抗HBV、HSV-1及抗口腔微生物活性研究。第五章对近年来报道具有抗HBV活性的天然化合物进行了综述。利用各种色谱分离技术，从上述三种植物中分离得到35个化合物，经1D、2D NMR、MS、HRMS、IR、UV等波谱数据分析，鉴定了化合物结构，包括32个不重复的化合物，其中1个新化合物。活性研究发现：2个化合物具有一定的抗HBV活性；6个化合物具有一定的抗HSV-1活性；4个化合物具有一定的抗口腔微生物活性。第一章轮叶棘豆的化学成分轮叶棘豆Oxytropis chiliophylla Royle为豆科棘豆属植物轮叶棘豆的全草,是常用藏药。我们对采自喜玛拉雅山（5700m）的轮叶棘豆全草进行化学成分研究，应用各种色谱分离技术从中分离了10个化合物，经波谱数据分析分别鉴定为：azukisapogenol（1），(22E, 24R) - 24 - 甲基 - 5α - 胆甾 - 7, 22 - 二烯 - 3β, 5α, 6β - 三醇（(22E, 24R) - 24 - methyl - 5α - cholesta - 7, 22 - diene - 3β, 5α, 6β - triol ，2）, 芹菜素 (apigenin，3)，3′ , 4′- 二甲氧基 - 槲皮素 - 3 - O - β - D - 半乳糖吡喃苷（3′, 4′ - dimethoxy - quercetin - 3 - O - β - D - galactopyranoside ，4），7, 4′ - 二甲氧基 - 槲皮素 - 3 - O - α - L - 鼠李糖基（1→2）- β - D - 葡萄糖吡喃苷（7, 4′ - dimethoxy - quercetin - 3 -O - α - L - rhamnopyranosyl - (1→2) - β - D - glucopyranoside，5），鼠李素 – 3 –O – 槐糖苷（rhamnazin - 3 - O - sophoroside，6），rhamnazin - 3 - β - glucopyranosyl - (1→5) - α - arabinofuranoside（7），（2S, 3S, 4R）- N - {(R) - 2′ - 羟基二十四烷醇基} - 1, 3, 4 – 三羟基 - 2 - 氨基 - 十八 - 6 - 烯（（2S, 3S, 4R）- N - {(R) - 2′ - hydroxytetracosanoyl} - 1, 3, 4 - trihydroxy - 2 - amino - octadeca - 6 - ene ，8），β - 谷甾醇（β - sitosteriol ，9），胡萝卜苷（daucosterol，10）。所有化合物均为首次从该植物中分得。第二章镰形棘豆的化学成分镰形棘豆（Oxytropis falcate Bunge）系豆科棘豆属植物，产于青藏高原的青海、甘肃南部、四川西部。我们对采自喜玛拉雅山5 700m处的镰形棘豆的化学成分进行了研究，利用各种色谱柱层析技术，从中分离了14个化合物，经波谱分析分别鉴定为：( - ) - 7 - 甲氧基 - 二氢黄酮（( - ) - 7- methoxy - dihydroflavone，1）、( - ) - 5 - 羟基 - 7 - 甲氧基 - 二氢黄酮（( - ) - 5 - hydroxy - 7 - methyoxy - dihydroflavone，2）、( - ) - pinocembrin（3）、（-）- 7 - 羟基 - 二氢黄酮（( - ) - 7 - hydroxy - dihydroflavone ，4）、4′ - 甲氧基 - 2′ - 羟基 - 查尔（4′ - methoxy - 2′ - hydroxy - chalcone，5）、2′ , 4′ - 二羟基 - 二氢查尔酮（2′, 4′ - dihydroxy - dihydrochalcone，6）、2′，4′ - 二羟基查尔酮（2′, 4′ - dihydroxy – chalcone，7）、( - ) - maackiain （8）、tetrahydroflemichapparin - B （9）、dalbergin（10）、N - 苯甲酰基 - 2 - 苯基乙胺（N - benzoyl - 2 - phenylethylamine，11），正二十四烷醇（n - tetracosanol，12），4′ - 甲氧基 - 槲皮素 - 3 - O - α - L - 鼠李糖基（1→2）- β - D - 葡萄糖吡喃苷（4′ - methoxy - quercetin - 3 - O - α - L - rhamnopyranosyl - (1→2) - β - D - glucopyranoside，13）、β - 谷甾醇（β - sitosterol，14）。所有化合物均为首次从该植物中分得。第三章桑白皮的化学成分桑白皮为桑科植物桑Morus alba L.的干燥根皮，属传统中药。本论文主要对桑白皮醇提物乙酸乙酯部分进行化学成分研究，采用多种柱层析方法从中分离了11个化合物，应用波谱方法分别鉴定为：isotetrapterol A（1）、桑白皮素（morusin，2）、环桑黄酮（cyclomorusin，3）、mulberrofuran G （4）、cyclomulberrin（5）、sigmoidin A（6）、二十五烷酸 - α - 单甘油酯（glacerol - α - pentacosannoat，7）、白桦酯酸（betulinic acid，8）、熊果酸（ursolic acid，9），β - 谷甾醇（β - sitosterol，10），胡萝卜苷（daucosterol，11）。其中化合物1为新化合物，化合物6为首次分得。第四章轮叶棘豆、镰形棘豆及桑白皮的生物活性对三种植物提取物进行体外抗HBV、HSV-1及口腔微生物活性筛选，研究发现：镰形棘豆中化合物( - ) - 5 - 羟基 - 7 - 甲氧基 - 二氢黄酮（( - ) - 5 - hydroxy - 7 - methyoxy - dihydroflavone，2）及2′ , 4′ – 二羟基二氢查尔酮（2′, 4′ - dihydroxy dihydrochalcone， 6）有较好的抗HBsAg作用，其IC50分别为0.335mg/mL及<0.021mg/mL，其SI分别为 >4及>2.67，化合物dalbergin（10）及4′ - 甲氧基 - 槲皮素 - 3 - O - α - L - 鼠李糖（1→2）- β - D - 葡萄糖吡喃苷（4′ - methoxy - quercetin - 3 -O - α - L - rhamnopyranosyl - (1→2) - β - D - glucopyranoside， 13）有一定的抗HBsAg作用，其IC50分别为0.045mg/mL及>1.211 mg/mL，其SI分别为1.36及>1.121；轮叶棘豆中黄酮类化合物芹菜素(apigenin，3)抑制HSV-1的MIC值为27.27μg/ml，镰形棘豆中化合物( - ) - pinocembrin (3)、（-）- 7 - 羟基 - 二氢黄酮（( - ) - 7 - hydroxy - dihydroflavone ，4）、4′ - 甲氧基 - 2′ - 羟基 - 查尔酮（4′ - methoxy - 2′ - hydroxy - chalcone，5）以及dalbergin (10)表现出一定的抑制HSV-1病毒作用，MIC分别为74.4、81.9、82.0、84.5、85.0μg/mL。桑白皮中化合物桑白皮素（morusin，2）、mulberrofuran G（4）、cyclomulberrin（5）有较好的抗HSV-1活性，其MIC值分别为7.74、23.5及10.06μg/mL；桑白皮中分得的化合物桑白皮素（morusin，2）、环桑黄酮（cyclomorusin，3）、mulberrofuran G（4）、cyclomulberrin（5）均具有较好的抗口腔微生物活性，其中化合物2、4活性优于阳性对照。第五章抗HBV天然活性化合物综述本章包括67篇文献，概述了抗HBV药物筛选的体内外研究模型，综述了1990年至2007年发表的包括木脂素及多酚类、黄酮类、生物碱类、萜类及香豆素类等共77个抗HBV天然活性化合物的结构以及抗HBV活性数据。
语种	中文
	2007-05-23
学位授予单位	中国科学院昆明植物研究所
文献类型	学位论文
条目标识符	http://ir.kib.ac.cn/handle/151853/224
专题	昆明植物所硕博研究生毕业学位论文
推荐引用方式 GB/T 7714	姚淑英. 轮叶棘豆、镰形棘豆、桑白皮化学成分及抗HBV、HSV-1生物活性研究[D]. 昆明植物研究所. 中国科学院昆明植物研究所,2007.

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